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对雷帕霉素的发现做出重要贡献的微生物学家Georges L. Ngrady（1919-2013，图3）和化学家Surendra N. Sehgal 博士（1932-2003，图3）均已去世。本文讨论雷帕霉素。为了纪念这两位已故的科学家，对帕霉素做了简单的介绍。

此外，雷帕霉素还具有抗衰老和神经保护作用。鉴于其在多方面的突出表现，雷帕霉素现已被列为治疗神经退行性疾病的首选药物，为与衰老相关的老年性疾病提供缓解。为该病患者带来了治疗的新希望。雷帕霉素用于治疗肾移植患者后，34%的患者出现病毒感染，16%出现真菌感染[28]。接受雷帕霉素治疗后，儿童肾移植患者的生长发育至少得到延迟。 2年[29]。

1、雷帕霉素软膏能抹脸吗

雷帕霉素与溶酶体质子泵抑制剂克霉素A1联合治疗HGPS成纤维细胞后，自噬清除明显受到抑制，早老素清除明显减少；在雷帕霉素处理的HGPS成纤维细胞中，利用小干扰RNA（siRNA）干扰特异性自噬相关基因ATG7的表达，早老素的积累显着增加[16]。

2、雷帕霉素软膏

雷帕霉素不能延长缺乏自噬相关基因ATG1 或ATG7 的酵母的寿命[12]。同样，敲除秀丽隐杆线虫中自噬相关基因bec-1（蠕虫同源基因Atg6/beclin 1）或vps34，雷帕霉素也无法延长其寿命。据了解，2001年以来，已有7家企业获批生产雷帕霉素，其中浙江新昌制药厂、福建科瑞制药、杭州华美华东制药、华北医药研发公司4家。药厂。

3、雷帕霉素乳霜

研究表明，雷帕霉素对HGPS患者的治疗益处远远大于其带来的副作用，并且可以通过调整雷帕霉素的剂量和时间来缓解某些副作用。受到FK-506活性和结构的启发，惠氏公司的药物化学家和药理学家对雷帕霉素产生了浓厚的兴趣。他们将研究重点放在剂型开发上，成功制备出了雷帕霉素。口服剂量。 2001年惠氏公司被辉瑞公司收购，雷帕霉素被重新包装为雷帕鸣和西罗莫司。

4、雷帕霉素功效作用

惠氏公司制备的雷帕霉素衍生物ILS-920（WAY-265920，图7）极大地改变了原化合物的结构。它通过改变骨架上的共轭三烯键来改变雷帕霉素的作用靶点[15-16]，ILS-920治疗急性缺血性脑卒中的I期临床试验正在进行中。雷帕霉素的专利已于2017年到期，惠氏的竞争对手也在加紧开发雷帕霉素的环己烷羟基衍生物。由于其特殊的作用靶点，雷帕霉素衍生物至今仍被用作新型抗肿瘤药物。科学家研究过。

目前，雷帕霉素和TOR的研究已取得巨大成果，成为2016年诺贝尔化学奖的热门领域。利用这些研究成果开发的一系列抗癌药物也已获批上市。雷帕霉素不仅是一种新型免疫抑制剂，而且是一种多用途药物。由于美国生产的雷帕霉素在我国没有受到行政保护，国内企业可以生产。