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受到FK-506活性和结构的启发，惠氏公司的药物化学家和药理学家对雷帕霉素产生了浓厚的兴趣。他们将研究重点放在剂型开发上，成功制备出了雷帕霉素。口服剂量。为了避免干扰雷帕霉素与其靶标的相互作用，化学家决定首先修饰雷帕霉素外围的环己烷环。据了解，2001年以来，已有7家企业获批生产雷帕霉素，其中浙江新昌制药厂、福建科瑞制药、杭州华美华东制药、华北医药研发公司4家。药厂。

2016年，诺华在《科学转化医学》上报道，雷帕霉素可以显着改善老年人的免疫系统功能[48]；同时，雷帕霉素可以治疗因衰老引起的阿尔茨海默病。 （阿尔茨海默病）也有报道具有治疗作用[49]。

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对雷帕霉素的发现做出了重要贡献的微生物学家Georges L. Ngrady（1919-2013，图3）和化学家Surendra N. Sehgal 博士（1932-2003，图3）均已去世。本文讨论雷帕霉素。为了纪念这两位已故的科学家，对帕霉素做了简单的介绍。 2001年惠氏公司被辉瑞公司收购，雷帕霉素被重新包装为雷帕鸣和西罗莫司。

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同时，雷帕霉素与免疫蛋白FKBP12结合抑制免疫B细胞和T细胞的生长，抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）通路可产生免疫抑制等作用[39-41]。 Wyeth公司制备的雷帕霉素衍生物ILS-920（WAY-265920，图7）极大地改变了原化合物的结构。它通过改变骨架上的共轭三烯键来改变雷帕霉素的作用靶点[15-16]，ILS-920治疗急性缺血性脑卒中的I期临床试验正在进行中。

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相信随着我国雷帕霉素原料药生产技术的不断完善和产量的增加，雷帕霉素有望成为我国快速增长的药品品种，市场空间巨大。雷帕霉素的专利已于2017年到期，惠氏的竞争对手也在加紧开发雷帕霉素的环己烷羟基衍生物。由于其特殊的作用靶点，雷帕霉素衍生物至今仍被用作新型抗肿瘤药物。经科学家研究。

目前，雷帕霉素和TOR的研究已取得巨大成果，成为2016年诺贝尔化学奖的热门领域。利用这些研究成果开发的一系列抗癌药物也已获批上市。雷帕霉素不仅是一种新型免疫抑制剂，而且是一种多用途药物。由于美国生产的雷帕霉素在我国没有受到行政保护，国内企业可以生产。